Acunivive 15 injekcinė sistema: pakuotės lapelis / vartojimo informacija

Ketorolako trometamino injekcija yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), skirtas trumpalaikiam (iki 5 dienų suaugusiems) vidutinio ar stipraus ūminio skausmo gydymui, kai reikalingas stipresnis analgezijos lygis, prilygstantis opioidiniams vaistams. Šio vaisto negalima vartoti vaikams, taip pat jis nėra tinkamas lėtiniams ar nežymiems skausmams malšinti. Nepatartina didinti ketorolako trometamino dozės virš rekomenduojamos, nes tai nesustiprins vaisto poveikio, o padidins sunkių šalutinių reiškinių riziką.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Ketorolako trometamino injekcija skirta vartoti į veną (IV) arba į raumenis (IM). 15 mg ir 30 mg dozės tinka tiek į veną, tiek į raumenis, o 60 mg – tik į raumenis. Tablečių forma skiriama tik tęstiniam gydymui po injekcijų, neturint viršyti bendro 5 dienų vartojimo (įskaitant injekcijas ir tabletes). Tablečių maksimali paros dozė neturi viršyti 40 mg, o injekcinės formos – 120 mg. Gydant pacientus, vyresnius nei 65 metų, sveriančius mažiau nei 50 kg arba turinčius vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimą, maksimali paros dozė neturi viršyti 60 mg.

Aprašymas

Ketorolako trometamino injekcija priklauso pirazolo-pirolio NVNU grupei. Injekcija gaminama kaip sterilus, skaidrus ar šviesiai gelsvas tirpalas, kurio pH yra 6,9–7,9. Tirpalas sudarytas iš ketorolako trometamino, alkoholio ir natrio chlorido vandenyje bei yra pritaikytas intraveniniam ir/arba į raumenis vartojimui, priklausomai nuo koncentracijos.

Veikimo mechanizmas

Ketorolakas pasižymi stipriu nuskausminamuoju poveikiu, kuris, manoma, susijęs su prostaglandinų sintezės slopinimu. Didžiausias prie vaisto aktyvumo prisideda S-enantiomeras. Vaistas neturi raminamųjų ar anksiolitinių savybių.

Pikantis nuskausminamasis ketorolako poveikis pasireiškia per 2–3 valandas. Tarp mažų ir didelių dozių pagrindinis skirtumas – poveikio trukmė, bet ne stiprumas.

Farmakokinetika

Pasisavinimas, pasiskirstymas ir pašalinimas

Ketorolakas yra raceminė mišinys – aktyvią analgetinę veiklą rodo S-forma. Jo pasisavinimas tiek išgėrus, tiek leidžiant į raumenis, tiek į veną yra vienodai efektyvus (bioprieinamumas – 100%). Didžioji dauguma vaisto (apie 99%) prisijungia prie plazmos baltymų. Apie 60% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio pavidalo, apie 40% – metabolitų pavidalu. Tik apie 6% dozės pašalinama per žarnyną.

Ketorolako pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems yra apie 5–6 valandos. Vaistas metabolizuojamas kepenyse į hidroksilintus ir konjuguotus junginius. Pagrindinis šalinimo kelias – inkstai.

Specialios pacientų grupės

• Geriatrijos (vyresnio amžiaus) pacientams pusinės eliminacijos laikas prailgėja iki vidutiniškai 7 valandų.
• Sergant kepenų ligomis, ketorolako farmakokinetika iš esmės nesikeičia.
• Sergant inkstų funkcijos nepakankamumu, pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti iki 19 valandų, o vaisto koncentracija organizme – reikšmingai padidėti.
• Ketorolakas išsiskiria į motinos pieną.

Pavojai ir kontraindikacijos

• Ketorolakas gali sukelti pepsines opas, virškinamojo trakto kraujavimą ar prakiurimus (perforacijas), kurie gali būti mirtini. Siekiant to išvengti, šis vaistas draudžiamas asmenims, sergantiems aktyvia pepsine opa, kraujavimu iš virškinamojo trakto ar turintiems tokių būklių anamnezėje.
• Vaistas padidina širdies smūgio, insulto ir kitų trombozinių įvykių riziką. Šis pavojus stiprėja ilgėjant gydymo trukmei ir vartojamas net trumpai gali būti pavojingas žmonėms, turintiems polinkį į širdies kraujagyslių ligas. Ketorolako negalima naudoti atlikus šuntavimo (CABG) operaciją.
• Ketorolakas kontraindikuotinas esant sunkiam inkstų nepakankamumui ar netekus daug skysčių, nes gali išprovokuoti inkstų funkcijos sutrikimą.
• Draudžiama naudoti pacientams, turintiems polinkį kraujuoti, sergantiems hematologinėmis ligomis ar nekontroliuojamu kraujavimu, kadangi ketorolakas silpnina trombocitų funkciją.
• Ketorolakas negali būti naudojamas prieš dideles operacijas kaip prevencinis nuskausminamasis vaistas.
• Vartoti griežtai draudžiama, jei asmuo anksčiau yra patyręs alerginių reakcijų į ketorolaką, aspiriną ar kitus NVNU, nes gali pasireikšti pavojinga alergija, įskaitant anafilaksiją, bronchų spazmą.
• Draudžiama vartoti į nugaros smegenų kanalą ar epiduriniu būdu.
• Vartoti per gimdymą draudžiama, nes vaistas gali pakenkti vaisiui (sutrikdyti kraujotaką ar gimdos susitraukimus).
• Tuo pat metu vartoti kitų NVNU ar aspirino negalima – tokiu atveju ženkliai didėja šalutinių poveikių pavojus.

Dozavimo nuorodos specialioms grupėms

• 65 metų ir vyresniems ar asmenims, sveriantiems mažiau kaip 50 kg, maksimali paros dozė – 60 mg.
• Esant vidutiniškai padidėjusiam kreatinino kiekiui, dozę būtina sumažinti.