Acunivive 30 injekcinė sistema: pakuotės lapelis / vartojimo informacija

Ketorolako trometamino injekcija yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), skirtas trumpalaikiam (iki 5 dienų) vidutinio stiprumo ūminio skausmo, reikalaujančio opioidinio lygio analgezijos, gydymui. Oralinis ketorolakas skiriamas tik tęsiant gydymą po intraveninio (IV) arba intraraumeninio (IM) ketorolako trometamino vartojimo – bendra gydymo trukmė neturi viršyti 5 dienų. Ketorolako injekcijos neskirtos vaikams ir netinka lengviems ar lėtiniams skausmams gydyti. Dozės didinimas virš rekomenduojamų ribų neveiksmingas ir didina rimtų nepageidaujamų reakcijų riziką.

Ketorolako trometamino injekcija

Ketorolako trometamino injekcija gali būti vartojama į veną (IV) arba į raumenis (IM). Yra keletas skirtingų dozių formų: 15 mg ir 30 mg (skirtos IV/IM), o 60 mg – tik IM injekcijai. Tiek injekcijoje, tiek tabletėse veiklioji medžiaga yra raceminis ketorolako trometamino mišinys.

• Tabletės vartojamos tik tęsiant pradėtą gydymą injekcijomis – bendra gydymo trukmė (įskaitant injekcijas ir tabletes) neturi būti ilgesnė nei 5 dienos.
• Maksimali tabletės paros dozė – 40 mg, o injekcinės formos – iki 120 mg (specialioms populiacijoms ne daugiau kaip 60 mg per parą).

Veikimo mechanizmas

Ketorolakas priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei ir veikia, slopindamas prostaglandinų sintezę. Šių junginių mažėjimas lemia analgezinį (skausmą malšinantį) ir priešuždegiminį poveikį. Ketorolakas neturi raminančių ar anksiolitinių (nerimą mažinančių) savybių.

Maksimalus analgezinis poveikis pasireiškia per 2–3 valandas po vartojimo. Didesnės dozės prailgina analgezijos trukmę, tačiau nepagerina skausmo malšinimo efektyvumo.

Farmakokinetika

• Absorbcija: biologinis prieinamumas (t. y. patekusios į organizmą veikliosios medžiagos kiekis) po oralinio ir IM vartojimo yra toks pat kaip ir po IV vartojimo (100%).
• Pasiskirstymas: ketorolakas jungiasi su kraujo plazmos baltymais apie 99%. Patekęs į motinos pieną.
• Metabolizmas: didžioji dalis metabolizuojama kepenyse iki hidroksilintų ir sujungtų darinių.
• Šalinimas: apie 92% pašalinama pro inkstus (apie 60% – nepakitusio vaisto pavidalu), 6% – su išmatomis.
• Pusinės eliminacijos laikas: S-enantiomero (aktyvioji molekulės forma) ~2,5 val., o raceminio mišinio – apie 5–6 val.

Specialios populiacijos

• Vyresnio amžiaus pacientai: vaisto pusinės eliminacijos laikas ilgesnis (iki 7 valandų), todėl dozė turi būti mažinama.
• Pacientai su inkstų funkcijos sutrikimu: eliminacijos pusperiodis pailgėja ir didėja veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje.
• Kepenų funkcijos sutrikimas: ženklaus farmakokinetikos skirtumo nenustatyta.

Indikacijos ir naudojimas

Ketorolako trometamino injekcija skiriama trumpalaikiam vidutinio stiprumo ar stipraus ūminio skausmo valdymui, kai reikalinga sisteminė analgezija ir nėra galimybių naudoti kitų skausmą malšinančių priemonių. Vaistas netinka ilgalaikėms ar lėtinėms skausmo būklėms.

Kontraindikacijos

• Aktyvi pepsinė opa, kraujuojantis virškinamasis traktas ar praeityje buvusios tokios būklės.
• Neseniai patirtas virškinamojo trakto kraujavimas ar perforacija.
• Ketorolakas draudžiamas pacientams po vainikinės arterijos aplinkkelio (CABG) operacijos.
• Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas ar rizika jam išsivystyti dėl sumažėjusio kraujo tūrio.
• Sergantiems ar turintiems kraujavimo riziką, trombocitų funkcijos sutrikimą, hemoraginę diatezę ar nevisiškai sustabdytą kraujavimą.
• Anksčiau pasireiškusios alerginės reakcijos (įskaitant anafilaksiją ar bronchospazmą) ketorolakui, kitiems NVNU ar aspirinui.
• Naudojimas injekcijoms į nugaros kanalą (intratekaliai/epidurališkai) – dėl sudėtyje esančio alkoholio.
• Darbo ir gimdymo metu – dėl nepageidaujamo poveikio vaisiui ir gimdos veiklai.
• Negalima vartoti kartu su kitais NVNU ar aspirinu.
• Asmenims iki 16 metų (vaikams neskiriamas).

Įspėjimai ir atsargumo priemonės

• Virškinamojo trakto pavojus: galimos pepsinės opos, kraujavimas ir skrandžio ar žarnyno perforacija. Rizika didesnė vyresnio amžiaus žmonėms bei esant anksčiau buvusioms virškinimo trakto ligoms.
• Širdies ir kraujagyslių ligų rizika: NVNU didina miokardo infarkto ir insulto riziką, kuri gali pasireikšti ir anksti gydymo pradžioje.
• Inkstų pažeidimo pavojus: griežtai draudžiama skirti sergantiems sunkiais inkstų sutrikimais ar esant kraujo tūrio sumažėjimui.
• Kraujavimo rizika: slopina trombocitų funkciją, todėl didėja kraujavimo pavojus.
• Padidėjusio jautrumo reakcijos: galimos ir labai stiprios alerginės reakcijos.
• Specialios populiacijos: dozes mažinti vyresniems nei 65 metų ar sveriantiems mažiau nei 50 kg, taip pat esant padidėjusiam kreatinino kiekiui serume. Maksimalus paros kiekis šių pacientų grupei – 60 mg parą.

Perdozavimas

Perdozavus ketorolako trometamino gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, virškinimo trakto erozijos ar opos, kraujavimas, hipertenzija, ūmus inkstų nepakankamumas, kvėpavimo slopinimas. Nustačius perdozavimą svarbus simptominis gydymas ir palaikomosios priemonės. Specifinio priešnuodžio nėra. Gydytojas gali skirti pagalbinį gydymą, atidžiai stebėti gyvybines funkcijas ir inkstų veiklą. Hemodializė nėra efektyvi siekiant pašalinti ketorolaką iš organizmo.

Laikymo sąlygos

Ketorolako trometamino injekciją reikia laikyti kambario temperatūroje, saugoti nuo šviesos ir šalčio. Prieš naudojimą būtina apžiūrėti tirpalą – jis turi būti skaidrus, be priemaišų. Atidžiai laikykitės gamintojo ir medicinos specialisto nurodymų.