Ką reiškia biologinis pusėjimo laikas

Jokie vaistai organizme neišlieka amžinai – anksčiau ar vėliau jų kiekis kraujyje sumažėja. Farmakologijoje tam apibūdinti vartojamas pusinės eliminacijos laikas (t1⁄2), kuris parodo, per kiek laiko vaisto koncentracija kraujo plazmoje sumažėja perpus. Verta pabrėžti, kad šis terminas dažnai aptariamas ir kitose srityse, bet medicinoje jis apibūdina būtent vaistus.

Pusinės eliminacijos laikas ir farmakokinetika

Pusinės eliminacijos laikas yra svarbi farmakokinetikos dalis – tai mokslas, nagrinėjantis, kaip vaistas keliauja žmogaus organizme: kaip jis patenka į kraują, kur pasklinda, kaip pašalinamas. Šį rodiklį vertina ne tik vaistininkai ar gydytojai – apie pusinės eliminacijos laiką verta žinoti ir vartotojui, nes jis paaiškina, kiek laiko vaistas išlieka veiksmingas ir kada pasišalina.

Kaip apskaičiuojamas pusinės eliminacijos laikas

Pusinės eliminacijos laiką lemia du svarbūs veiksniai – vaisto pasiskirstymas organizme ir pašalinimo greitis. Kuo plačiau vaistas pasklinda po kūną (didesnis pasiskirstymo tūris), tuo pusinės eliminacijos laikas ilgesnis. Priešingai, jeigu vaistas greitai pašalinamas inkstų ar kepenų pagalba (didesnis klirensas), jis organizme užsibūna trumpiau. Šis ryšys išreiškiamas formule:

t1⁄2 = (0,693 x pasiskirstymo tūris) / klirensas

Praktiniai pavyzdžiai

Skirtingi vaistai pasižymi labai skirtingu pusinės eliminacijos laiku. Pavyzdžiui:

• Oksikodonas (skausmui malšinti): apie 2–3 valandas
• Sertralinas (antidepresantas): apie 26 valandas
• Fenobarbitalis (prieštraukulinis vaistas): nuo 53 iki 118 valandų
• Celekoksibas (skausmą ir uždegimą mažinantis vaistas): apie 11,2 valandos

Farmakokinetikos pobūdis

Dauguma vaistų pasižymi pirmos eilės eliminacija – jų pašalinimo greitis priklauso nuo dabartinės vaisto koncentracijos organizme. Kitaip tariant, kuo daugiau vaisto gauta, tuo greičiau jis pašalinamas. Nors daugumai vaistų būdinga ši savybė, yra ir išimčių – pavyzdžiui, alkoholis šalinamas vadovaujantis nulinės eilės kinetika, kai pašalinimo greitis būna pastovus, net nepriklausomai nuo dozės. Įdomu tai, kad perdozavus kai kuriuos vaistus, jų eliminacija gali iš pirmos eilės kinetikos pereiti prie nulinės, nes pašalinimo mechanizmai ima „strigti“ dėl perkrovos.

Amžiaus įtaka vaisto veikimui

Su amžiumi organizme padaugėja riebalinio audinio, todėl riebaluose tirpūs vaistai vyresnių žmonių organizme išsilaiko ilgiau – jų pusinės eliminacijos laikas dažnai būna ilgesnis. Tuo tarpu inkstų ir kepenų veikla su amžiumi kinta mažiau reikšmingai. Taip pat žmonės, turintys didesnį kūno svorį arba nutukimą, dėl didesnio pasiskirstymo tūrio vaistus taip pat ilgiau išlaiko savo organizme.

Pastovios koncentracijos pasiekimas ir vaisto pašalinimas

Vartojant vaistą reguliariai, pavyzdžiui, du kartus per dieną, po maždaug keturių–penkių pusinės eliminacijos laikų organizme nusistovi pastovi vaisto koncentracija. Tokiu metu iš organizmo pašalinamas vaisto kiekis yra lygus gaunamam. Dėl to vaistui „įsibėgėti“ ir pradėti veikti dažnai reikia šiek tiek laiko, užtat nutraukus vartojimą taip pat užtrunka, kol vaistas visiškai pasišalina – vidutiniškai reikia tų pačių keturių–penkių pusinės eliminacijos laikų.

Kada reikia ypatingo dėmesio?

Skiriant vaistus vyresnio amžiaus žmonėms ar tiems, kurie turi kepenų ar inkstų veiklos sutrikimų, būtinas ypatingas atsargumas – net įprastinė dozė tokiu atveju gali būti per didelė, nes vaistai šalinami prasčiau. Pavyzdžiui, žmonėms su pažengusiu inkstų nepakankamumu, netgi nedidelis širdies vaisto digoksino kiekis per savaitę gali sukelti pavojingą jo kaupimąsi organizme.